Toute partie de la plante contient des saponines irritantes et des hétérosides cardiotoniques, principalement représentés par l’oléandroside (ou oléandrine). Cette dernière inhibe les pompes Na+-K+ ATPase dépendantes. L’inhibition de ces pompes entraine une hausse du taux intracellulaire de sodium, hausse qui va stimuler le système d’échange transmembranaire Na+-Ca2+, ce qui va aboutir à une hausse intracellulaire de calcium. On va également avoir une diminution du taux cellulaire en potassium, du fait de l’inhibition des pompes Na+-K+ ATPase dépendantes. Ces modifications vont agir sur le potentiel d’action, on va alors avoir un effet inotrope positif et une hyperexcitabilité musculaire. L’oléandroside va également avoir une action sur le système nerveux autonome, en déprimant l’automatisme du nœud sinusal, du myocarde auriculaire et du nœud auriculo-ventricualire. Elle va également stimuler le centre bulbaire du vomissement.