La nicotine se fixe aux récepteurs de l’acétylcholine à qui elle a donné son nom, les récepteurs nicotiniques. Elle perturbe ainsi la transmission nerveuse dans les ganglions du système neuro-végétatif, les jonctions neuromusculaires et certaines synapses du système nerveux central. Selon la dose et la durée d’évolution elle peut stimuler ou désensibiliser les récepteurs (stimule à faible dose et désensibilise à forte dose). A faible dose, elle provoquera également une décharge d’adrénaline par la médullo-surrénale (alors qu’à dose élevée elle empêchera sa libération). Elle stimule également le centre du vomissement.