La plante contient de nombreux hétérosides cardiotoniques : digoxine, digitoxine, digitonine, digitaléine, digitoxoside et gitoxoside ; ainsi que des saponosides : digitonoside, gitonoside et digonoside (digonine). Les hétérosides cardiotoniques vont inhiber le fonctionnement de la pompe NaK-ATPase. Le blocage de cette pompe va entrainer une augmentation du sodium intracellulaire et une diminution du potassium intracellulaire. On va également avoir une augmentation de la concentration intracellulaire de calcium, se dernier se fixant sur les protéines contractiles, d’où un effet inotrope positif et une hyperexcitabilité myocardique. Ils vont également intervenir par l’intermédiaire du système nerveux autonome (de par leurs propriétés parasympathomimétiques), ils dépriment alors l’automatisme du nœud sinusal, du myocarde auriculaire et du nœud auriculo-ventriculaire. Ils stimulent également le centre bulbaire du vomissement et irritent les muqueuses digestives, en action conjointe avec les saponosides.