La roténone est très toxique pour les poissons, peu toxique pour les mammifères. Il existe cependant une neurotoxicité chronique potentielle.

• DL50 orale chez le rat : 132 mg/kg
• DT orale chez le chien : 50 mg/kg
• DT orale chez le poulet : 1000 mg/kg
• CL50 (96 heures) chez les poissons : 0,01 mg/L